Траклир, таблетки 62,5мг №56

Фото упаковки
Для увеличения картинки наведите мышкой
Фото упаковки
Фото упаковки
Артикул: Fe00091
Наличие в аптеках0
Цена
153 555 руб.
Рецептурный препарат
Фирма - производитель
Actelion Pharmaceuticals, Ltd.
Страна
Германия
МНН
Бозентан
Отпуск по рецепту
Да
Описание

Фармакологическое действие

 

Траклир - неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов типа ЕТА и ЕТВ. Эндотелин 1 (ЕТ1) - мощный вазоконстриктор, при связывании с рецепторами ЕТА и ЕТВ, расположенными в эндотелии и клетках гладкой мускулатуры сосудов, индуцирует фиброз, клеточную пролиферацию, гипертрофию и ремоделирование миокарда, проявляет провоспалительную активность. Концентрация ЕТ1 в тканях и плазме крови повышается при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях и патологии соединительной ткани, в т.ч. при легочной гипертензии, склеродермии, острой и хронической СН, ишемии миокарда, артериальной гипертензии и атеросклерозе. Бозентан конкурентно блокирует рецепторы ЕТ1 и не связывается с др. рецепторами, снижает сопротивление системных и лёгочных сосудов, что приводит к повышению сердечного выброса без увеличения ЧСС.

 

Траклир, показания к применению

 

Легочная гипертензия, в т.ч. первичная и вторичная на фоне склеродермии.

 

Противопоказания

 

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, исходное повышение активности АСТ и/или АЛТ более чем в 3 раза, одновременный прием циклоспорина, женщины репродуктивного возраста (не пользующиеся надежными методами контрацепции в период лечения), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

 

Способ применения и дозы

 

Внутрь, утром и вечером, независимо от приема пищи. Начальная доза - 62.5 мг 2 раза в день в течение 4 нед, затем дозу повышают до поддерживающей - 125 мг 2 раза в день. В случае клинического ухудшения (при снижении дистанции ходьбы во время 6-минутного теста не менее чем на 10% по сравнению с исходными показателями) несмотря на применение препарата в течение не менее 8 нед (из них в рекомендуемой дозе не менее 4 нед), следует рассмотреть альтернативные методы лечения. У части больных, у которых не было отмечено терапевтического ответа после 8 нед приема, может наблюдаться эффект после дополнительных 4-8 нед. В случае принятия решения об отмене препарата, дозу отменяют постепенно с применением альтернативной терапии. В случае клинического ухудшения через несколько месяцев после начала терапии, несмотря на применение препарата, необходимо рассмотреть целесообразность её продолжения. У части больных, у которых не наблюдается положительного эффекта при приеме 125 мг 2 раза в день, толерантность к физическим нагрузкам может улучшиться при увеличении дозы до 250 мг 2 раза в день, однако следует взвесить соотношение риск/польза для больного с учетом того, что гепатотоксичность имеет дозозависимый характер. Во избежание ухудшения клинического состояния из-за возможного синдрома ""отмены"", необходимо постепенно снижать дозу, уменьшая её на половину в течение 3-7 дней, под наблюдением врача. Детям с массой тела 10-20 кг начальная доза - 31.25 мг 1 раз в день в течение 4 нед, поддерживающая - 31.25 мг 2 раза в день; 20-40 кг - начальная доза - 31.25 мг 2 раза в день, поддерживающая - 62.5 мг 2 раза в день; свыше 40 кг - начальная доза 62.5 мг 2 раза в день, поддерживающая - 125 мг 2 раза в день. Опыт применения у пациентов с низкой массой тела (менее 40 кг) ограничен.

 

Побочные действия

 

Данные о побочных реакциях основаны на опыте применения препарата Траклир в постмаркетинговом периоде.

 

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, < 1/10); иногда (>1/1000,1/10 000,

 

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея; иногда - повышение активности ACT, AЛT, гепатит, желтуха; редко - печеночная недостаточность; очень редко - цирроз печени. В постмаркетинговом периоде зарегистрированы единичные случаи цирроза печени, а также печеночной недостаточности у пациентов, длительно получавших Траклир на фоне различных сопутствующих заболеваний и одновременного применения других лекарственных препаратов, что требует контроля лабораторных показателей функции печени 1 раз в месяц.

 

Со стороны дыхательной системы: редко - отек легких (у больных с сопутствующим веноокклюзионным заболеванием легких).

 

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия (в т.ч. тяжелая); иногда - тромбоцитопения; редко - нейтропения, лейкопения.

 

Дерматологические реакции: часто - реакции повышенной чувствительности, включая дерматит, кожный зуд и сыпь.

 

Аллергические реакции: иногда - анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

 

В ходе клинических исследований наиболее часто были зарегистрированы следующие побочные реакции: головная боль (у 15.8% больных, получавших Траклир по сравнению с 12.8% больных, получавших плацебо), ""приливы"" крови к лицу (15.8% группы Траклира против 12.8% группы плацебо), нарушение функции печени (6.6% против 1.7%), отеки нижних конечностей (4.7% и 1.4% соответственно) и анемия (3.4% и 1% соответственно). Все перечисленные реакции носили дозозависимый характер и отмечались чаще, чем в группе плацебо (разница ≥2%).

 

В целом профиль побочных реакций при клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде был сходным.

 

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), наблюдается в первые 26 недель терапии, развивается постепенно, протекает бессимптомно и во всех случаях без последствий возвращается к исходным показателям в течение от нескольких дней до 9 недель, самостоятельно или после снижения дозы/отмены препарата Траклир. По результатам 8 клинических исследований клинически значимое снижение гемоглобина (на 15% и более - до 110 г/л и менее) наблюдалось у 5.6% больных, получавших бозентан, по сравнению с 2.6% в группе плацебо. Снижение гемоглобина у больных, получавших бозентан, составило в среднем 9 г/л, по сравнению с исходными показателями; в группе плацебо - 1 г/л.

 

Особые указания

 

Повышение активности ""печеночных"" аминотрансфераз (АСТ и/или АЛТ), связанных с приемом бозентана имеет дозозависимый характер и наблюдается в течение первых 16 нед терапии. Контроль активности ""печеночных"" ферментов необходимо провести до начала терапии и ежемесячно в процессе лечения, а также через 2 нед после каждого увеличения дозы. Если активность АЛТ/АСТ повышается, необходимо подтвердить эти результаты повторным исследованием; при подтверждении суточную дозу снижают (контролируя активность ферментов каждые 2 нед) или прекращают терапию с последующим контролем активности ферментов, если активность ферментов повышается в 3-5 раз; в случае превышения в 5-8 раз - отменяют препарат. В случае, если активность аминотрансфераз вернулась к показателям до начала терапии, необходимо оценить возможность продолжения или возобновления лечения препаратом. При повышении активности аминотрансфераз в 9 и более раз лечение следует прекратить и возобновление лечения исключается. При ассоциированных клинических симптомах поражения печени (тошнота, рвота, повышение температуры тела, боли в животе, желтуха, чрезмерная усталость, апатия, гриппоподобные симптомы, в т.ч. артралгия, миалгия, лихорадка) лечение следует прекратить. Возобновление терапии бозентаном возможно лишь в том случае, если ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск, и если активность печеночных ферментов не превышает показателей до начала лечения. Рекомендуется консультация гепатолога. Необходим контроль активности аминотрансфераз через 3 дня и 2 нед после возобновления терапии, а затем согласно приведенным выше рекомендациям. Лечение бозентаном ассоциируется с дозозависимым, умеренным, не прогрессирующим снижением Hb, которое стабилизируется после первых 4-12 нед терапии. Рекомендуется определять Hb до начала терапии, ежемесячно в течение первых 4 мес, затем каждые 3 мес. Если наблюдается клинически значимое снижение Hb, следует провести дальнейшее исследование с целью установления причин и необходимости проведения специфической терапии. Женщинам детородного возраста бозентан можно применять лишь только в том случае использования надежных методов контрацепции и отрицательного теста на беременность, который рекомендуется проводить ежемесячно в процессе лечения. При появлении признаков отека лЕгких на фоне приема препарата следует учитывать возможность наличия сопутствующего венно-окклюзионного заболевания. Рекомендуется проводить наблюдение за больными с признаками задержки жидкости, особенно в случае сопутствующей систолической дисфункции ЛЖ. В таких случаях рекомендуется применение диуретиков или увеличение дозы уже применяющихся диуретиков. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Отсутствует специфический клинический опыт лечения больных, находящихся на диализе.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Бозентан - индуктор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, предположительно также индуцирует изофермент CYP2С19, т.о. концентрации веществ в плазме крови, метаболизируемых этими изоферментами, будут снижаться при одновременном приеме (необходима коррекция дозы). Одновременный прием с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, интраконазол и ритонавир), а также ингибиторами изофермента CYP2C9 (в т.ч. вориконазол) не рекомендуется. Возможно снижение эффекта пероральных контрацептивов при одновременном применении, т.к. эстрогены и прогестерон частично метаболизируются цитохромом P450, поэтому женщины детородного возраста должны пользоваться дополнительными или альтернативными методами контрацепции во время приема препарата. Глибенкламид - риск повышения активности ""печеночных"" ферментов; одновременный прием не рекомендуется. Флуконазол значительно повышает концентрацию бозентана в плазме крови; одновременный прием не рекомендуется. Одновременное применение бозентана и варфарина не приводит к клинически значимым изменениям МНО; коррекции дозы варфарина или аналогичных непрямых антикоагулянтов в начале терапии бозентаном не требуется, однако рекомендуется более интенсивный контроль МНО в начале применения и на этапе повышения дозы бозентана. Одновременное применение 125 мг бозентана 2 раза в день в течение 5 дней снижает концентрацию симвастатина и его активного метаболита в плазме крови на 34% и 46% соответственно, концентрация бозентана в плазме крови при этом не изменяется (рекомендуется контроль концентрации холестерина с последующей коррекцией дозы). Одновременное применение бозентана в дозе 62.5 мг препарата 2 раза в день в течение 6 дней и кетоконазола повышает концентрацию бозентана в 2 раза, однако коррекции дозы бозентана не требуется. При комбинированной терапии в сочетании с ингибитором изофермента CYP2C9, у больных с низкой активностью изофермента CYP3A4 возрастает риск значительного повышения концентрации бозентана в плазме крови, что может приводить к развитию потенциально серьезных побочных эффектов. Одновременное применение дигоксина и бозентана в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней снижает AUC, Cmax и Cmin дигоксина на 12.9 и 23% соответственно, что не является клинически значимым.

 

Передозировка

 

Бозентан применялся в однократной дозе 2400 мг у здоровых добровольцев и 2000 мг/ в течение 2 месяцев у больных с другими заболеваниями, помимо легочной артериальной гипертензии. Наиболее часто встречающимся симптомом передозировки была головная боль легкой или умеренной степени интенсивности.

Передозировка может привести к выраженному снижению АД, что может потребовать медикаментозного лечения. Зарегистрирован случай передозировки бозентана у мальчика-подростка после приема 10 000 мг, в результате которого отмечалась тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, повышенное потоотделение, нарушение четкости зрительного восприятия. Состояние полностью нормализовалось в течение 24 ч, при этом проводилась коррекция выраженного снижения АД. Бозентан не удаляется при гемодиализе.

 

Условия хранения

 

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Отзывы
Добавить отзыв
Оцените товар:
Ваше имя
Достоинства

Недостатки

Комментарий

Символы на картинке


Тут еще никто ничего не писал, стань первым!

Список просмотренных товаров пуст
Список сравниваемых товаров пуст
Список избранного пуст
Ваша корзина пуста
AlfaSystems GoPro GP261D21