Фото упаковки
Для увеличения картинки наведите мышкой
Фото упаковки
Фото упаковки
Артикул: Fe00018
Наличие в аптеках0
Цена
19 012 руб.
Рецептурный препарат
Фирма - производитель
Bayer Pharma, Ag
Страна
Германия
МНН
Гадобутрол
Отпуск по рецепту
Да
Описание

Фармакологическое действие

 

Парамагнитный контрастный препарат для магнитно-резонансной томографии (МРТ).

Повышение контрастности обусловлено активным компонентом гадобутролом, который представляет собой нейтральный комплекс гадолиния (III) с макроциклическим лигандом – дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной кислотой (бутролом).

Индукция локальных колебаний магнитного поля под влиянием сильного магнитного момента гидолиния при Т2*-взвешенных импульсных последовательностях приводит к изменению сигнала от тканей (контрастирующему эффекту).

 

Гадобутрол даже в невысоких концентрациях вызывает значительное укорочение времени релаксации. Способность изменять времена релаксации Т1 и Т2, определяемая по влиянию на время спин-решеточной и спин-спиновой релаксации протонов в плазме при рН 7 и 40°C, составляет количественно примерно 5.6 л/ммоль х с и 6.5 л/ммоль х с соответственно. Способность влиять на времена релаксации лишь в небольшой степени зависит от напряженности магнитного поля.

 

Введение Гадовиста позволяет получить более точную диагностическую информацию по сравнению с данными, получаемыми при обычной МРТ, в областях с высокой проницаемостью гемато-энцефалического барьера или с его отсутствием, обуславливающих нарушение перфузии или увеличение объема внеклеточного пространства, например, в случаях первичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

 

Гадовист не активирует систему комплемента и поэтому вероятность развития анафилактоидных реакций крайне низка.

 

Не ингибирует активные ферменты.

 

Результаты клинических испытаний свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния Гадовиста на общее самочувствие, а также на функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

 

Фармакокинетика

 

Фармакокинетика гадобутрола сходна с фармакокинетикой других высоко гидрофильных биологически инертных веществ, выделяемых почками (например, маннитола или инулина).

 

Распределение

 

Введенный в/в гадобутрол быстро распределяется во внеклеточном пространстве и в неизмененной форме выводится почками путем клубочковой фильтрации.

Не связывается с белками плазмы.

 

Выведение

 

Экстраренальное выведение препарата настолько незначительно, что может не учитываться.

 

Показатели фармакокинетики у человека пропорциональны вводимой дозе гадобутрола.

 

Если доза гадобутрола не превышает 0.4 ммоль/кг массы тела, после начальной фазы распределения наступает фаза элиминации и его уровень в плазме уменьшается с периодом полужизни 1.81 ч (1.33-2.13 ч), что соответствует скорости выведения почками. При дозе гадобутрола 0.1 ммоль/кг массы тела через 2 мин после инъекции его уровень в плазме составлял 0.59 ммоль/л, а через 60 мин после инъекции – 0.3 ммоль/л. В течение 2 ч с мочой выводится более 50% введенной дозы, а в течение 12 ч – более 90%. Если введенная доза гадобутрола равна 0.1 ммоль/кг массы тела, то 100±2.6% этой дозы выводится из организма за 72 ч. Почечный клиренс гадобутрола у здоровых лиц составляет от 1.1 до 1.7 мл/мин х кг; таким образом, он сравним с клиренсом инулина, что свидетельствует о преимущественном выведении гадобутрола путем клубочковой фильтрации. Менее 0.1% введенного вещества выводится из организма с калом.

 

Метаболиты в плазме и моче не обнаруживаются.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

Период полужизни Гадовиста у больных с нарушенной функцией почек увеличивается пропорционально степени снижения клубочковой фильтрации. У больных с легкими или умеренными нарушениями функции почек Гадовист полностью выводится с мочой в течение 72 ч. У больных с тяжелыми нарушениями функции почек 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 120 ч.

 

Показания

 

   – повышение контрастности при проведении МРТ области головы и позвоночника (краниальной и спинальной томографии).

Введение Гадовиста увеличивает возможности получения диагностической информации в областях, где гематоэнцефалический барьер проницаем или отсутствует, с измененной перфузией или повышенным размером внеклеточного пространства, например, в случае первичных или вторичных опухолей, воспалительных и демиелинизирующих заболеваний.

 

Для спинальной МРТ

   – проведение дифференциального диагноза между интра- и экстрамедуллярными опухолями;

   – выявление границ солидных опухолей в спинномозговом канале и определение распространенности интрамедуллярной опухоли.

 

Гадовист обладает особыми преимуществами при наличии показаний к применению магнитно-резонансных контрастных средств в высоких дозах, например, в случаях, когда выявление или исключение дополнительных очагов поражения может повлиять на проводимое лечение или врачебную тактику, а также при выявлении мелких повреждений и для визуализации поражений, трудно контрастируемых обычными средствами.

 

Гадовист показан также для перфузионных исследований (при диагностике инсульта, распознавании очаговой ишемии мозга и оценки кровоснабжения опухоли).

 

Режим дозирования

 

Необходимую дозу вводят в/в в виде болюса. Проведение МРТ с повышенной контрастностью можно начинать сразу (вскоре после инъекции в зависимости от применяемой импульсной последовательности и схемы исследования). Оптимальное контрастирование обычно наблюдается примерно в течение 15 мин после введения Гадовиста (это время зависит от особенностей повреждения и характера ткани). Обычно повышенная контрастность сохраняется до 45 мин после введения Гадовиста.

 

При использовании всех МРТ-контрастных средств могут наблюдаться такие побочные эффекты как тошнота и рвота. Поэтому, чтобы свести к минимуму риск рвоты и возможной аспирации, больной должен воздерживаться от приема пищи в течение 2 ч до исследования.

 

При в/в введении контрастного средства больной (по возможности) должен находиться в положении лежа на спине. После введения Гадовиста больной должен оставаться под врачебным контролем как минимум 30 мин, поскольку, как показывает опыт использования контрастных средств, большинство нежелательных побочных явлений наблюдается в этот период.

 

Для исследований с повышенной контрастностью наиболее пригодны при сканировании Т1-взвешенные импульсные последовательности. Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуют применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности.

 

Набирать Гадовист в обычный шприц следует только непосредственно перед проведением исследования. Неиспользованная в ходе одного исследования часть препарата должна быть уничтожена.

 

Выбирая режим дозирования для взрослых следует руководствоваться следующими правилами.

 

При МРТ области головы и позвоночника (краниальная и спинальная томография) как правило, достаточным является в/в введение Гадовиста (1.0 ммоль/мл) в дозе 0.1 мл/кг массы тела (что эквивалентно 0.1 ммоль/кг массы тела).

 

Если, несмотря на нормальную МРТ с повышенной контрастностью, остаются подозрения в наличии патологии или если необходима более точная информация о числе, размере и распространенности поражений для выработки врачебной тактики и лечения, то диагностическую эффективность исследования можно повысить, введя дополнительно раствор Гадовиста (1.0 ммоль/мл) в дозе 0.1-0.2 мл на 1 кг массы тела в течение 30 мин после предыдущей инъекции.

 

Чтобы исключить метастазы или рецидив опухоли, вводят раствор Гадовиста в дозе 0.3 мл на 1 кг массы тела, что часто способствует повышению диагностической эффективности исследования. Это относится к поражениям со слабой выраженностью сети кровеносных сосудов, с малым внеклеточным пространством или сочетанием этих факторов, а также к использованию при сканировании относительно менее интенсивных Т1-взвешенных импульсных последовательностей.

 

Для перфузионных исследований головного мозга рекомендуется применять Т2*-взвешенные импульсные последовательности в комбинации с МРТ головного и спинного мозга для выявления объемных поражений или локальной ишемии при отсутствии предположений об объемных поражениях.

 

Для проведения данного исследования рекомендуется использовать инжектор; раствор Гадовиста (1.0 ммоль/мл) вводят в дозе 0.3 мл на 1 кг массы тела со скоростью 3-5 мл/сек.

 

При необходимости дозу можно увеличить до 0.5 мл/1 кг массы тела.

 

При почечной недостаточности доза раствора Гадовиста должна быть не выше 0.1 мл/кг массы тела.

Клинический опыт применения Гадовиста у больных моложе 18 лет отсутствует.

 

Побочное действие

 

Со стороны организма в целом: во время болюсного введения или сразу после него может возникать преходящее ощущение необычного вкуса или запаха; иногда - тошнота и рвота; отмечены случаи вазодилатации и артериальной гипотензии. Сообщалось также о случаях преходящих головных болей и головокружения.

 

Имеются сообщения о возникновении судорог, озноба и обмороков после введения подобных препаратов, однако причинная связь с их введением пока не доказана.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности на введение Гадовиста чаще развиваются у больных, предрасположенных к аллергии. В редких случаях анафилактоидные реакции сопровождаются нарушениями дыхания и другими симптомами, достигающими степени анафилактического шока.

 

Иногда после введения Гадовиста наблюдаются кожные реакции (сыпь, крапивница).

Местные реакции: в месте инъекции вследствие венопункции или введения контрастного препарата возможно кратковременное слабое или умеренное ощущение холода, тепла или боли.

Прочие: случайное введение Гадовиста в околососудистые ткани может вызвать боль продолжительностью до нескольких минут. Других тканевых реакций не наблюдалось. Применение Гадовиста в ряде случаев может вызывать отсроченные (через несколько часов или дней) реакции.

 

Противопоказания

 

   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Беременность и лактация

 

Данные о применении гадобутрола при беременности отсутствуют. Гадовист не рекомендуется применять при беременности за исключением случаев крайней необходимости.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического или тератогенного действия.

В экспериментальных исследованиях установлено, что гадобутрол в минимальных количествах (менее 0.01% введенной дозы) попадает в грудное молоко. Поэтому после введения Гадовиста кормление грудью должно быть прервано, по меньшей мере, на 24 ч.

 

 

 

С осторожностью назначают Гадовист больным с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку в данной ситуации выведение контрастного вещества замедленно. В особо тяжелых случаях следует удалить Гадовист из организма с помощью гемодиализа. После 3 курсов диализа из организма выводится примерно 98% контрастного средства.

 

До настоящего времени нарушений функции почек при введении препарата отмечено не было.

С осторожностью назначают Гадовист больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, хотя соответствующая информация пока носит ограниченный характер.

При использовании гадолинийсодержащих магнитно-резонансных контрастных средств сообщалось о возникновении в ряде случаев анафилактоидных реакций. Подобные реакции могут развиться и при применении Гадовиста.

 

Решение о применении Гадовиста больным с предрасположенностью к аллергии должно быть особенно тщательно взвешенным, при этом необходимо учитывать отношение риска и пользы.

При проведении исследования необходимо иметь инструменты и препараты для проведения реанимационных мероприятий.

 

Гадовист, подобно другим магнитно-резонансным контрастным средствам, содержащим хелат гадолиния, требует особых предосторожностей при назначении больным с низким порогом судорожной активности.

 

Выраженные состояния возбуждения, беспокойства и боли могут повысить риск развития побочных реакций или усилить побочные реакции, обусловленные введением контрастного средства.

 

Передозировка

 

До настоящего времени не было отмечено случаев передозировки. Риск развития острой токсичности в связи с применением Гадовиста маловероятен.

Лечение: в случае случайной передозировки Гадовист может быть выведен из организма с помощью экстракорпорального диализа.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Лекарственное взаимодействие препарата Гадовист не описано.

 

Условия и сроки хранения

 

Срок годности – 3 года. После вскрытия флакона в асептических условиях, Гадовист остается стабильным в течение 8 ч при комнатной температуре.

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат отпускается по рецепту.


Отзывы
Добавить отзыв
Оцените товар:
Ваше имя
Достоинства

Недостатки

Комментарий

Символы на картинке


Тут еще никто ничего не писал, стань первым!

Список просмотренных товаров пуст
Список сравниваемых товаров пуст
Список избранного пуст
Ваша корзина пуста
AlfaSystems GoPro GP261D21